中國杭州和美國舊金山2024年1月24日 /美通社/ -- 杭州先為達(dá)生物科技股份有限公司，一家處于臨床階段、專注于發(fā)現(xiàn)和開發(fā)治療代謝性疾病創(chuàng)新療法的生物醫(yī)藥公司，今日宣布口服伊諾格魯肽（XW004，Oral Ecnoglutide）片劑Ⅰ期臨床試驗(yàn)已完成的4個(gè)試驗(yàn)組取得積極結(jié)果。伊諾格魯肽（Ecnoglutide）是一種具有cAMP偏向性的長效胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動(dòng)劑，正在開發(fā)用于治療2型糖尿病和肥胖適應(yīng)癥。口服伊諾格魯肽（Oral Ecnoglutide）是一種伊諾格魯肽的口服制劑。
該項(xiàng)Ⅰ期臨床試驗(yàn)（NCT05184322）是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的多次劑量遞增研究，在澳大利亞共招募42名健康受試者（第1-3試驗(yàn)組）和14名健康肥胖受試者（第4試驗(yàn)組）。受試者隨機(jī)接受每日一次口服伊諾格魯肽或安慰劑口服片劑。口服伊諾格魯肽的目標(biāo)劑量在第1-3試驗(yàn)組分別為7 mg、15 mg或30 mg，為期2周；在第4試驗(yàn)組的目標(biāo)劑量為30 mg，為期6周，其中包含劑量遞增期。該研究主要評(píng)估項(xiàng)目包括口服伊諾格魯肽的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和受試者平均體重相對(duì)基線的變化。
研究顯示，口服伊諾格魯肽的總體安全性和耐受性與肽類GLP-1激動(dòng)劑的已知安全性特征一致，最常見的不良事件包括惡心、頭痛、腹瀉、嘔吐和食欲減退，大多數(shù)不良事件的嚴(yán)重程度為輕中度，主要發(fā)生在劑量遞增期。
第1-3試驗(yàn)組的受試者平均基線體重為75.6至77.9公斤，平均BMI為25.8至26.1 kg/m²。第4試驗(yàn)組的受試者平均基線體重為100.1公斤，平均BMI為32.9kg/m²。在第1-3試驗(yàn)組中，每日口服一次目標(biāo)劑量分別為7 mg、15 mg或30 mg的口服伊諾格魯肽受試者，治療2周后體重相對(duì)基線變化分別為-3.6%、-3.4%和-6.6%，而安慰劑組為-0.9%；在第4試驗(yàn)組中，每天口服一次目標(biāo)劑量為30 mg的口服伊諾格魯肽肥胖受試者，治療6周后體重相對(duì)基線變化-6.8%，而安慰劑組為-0.9%。藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，口服伊諾格魯肽片劑吸收良好。
第1-4試驗(yàn)組受試者平均體重相對(duì)基線變化總結(jié)
試驗(yàn)組 |
口服伊諾格魯肽給藥方案（口服每日一次） |
體重相對(duì)基線變化（%） |
|
第2周 |
第6周 |
||
安慰劑組 |
N/A |
-0.9 % |
-0.9 % |
第1試驗(yàn)組 |
2mg（第1-5天）-> 7mg（第6-15天） |
-3.6 % |
N/A |
第2試驗(yàn)組 |
2mg（第1-5天）-> 7mg（第6-10天） -> 15mg（第11-15天） |
-3.4 % |
N/A |
第3試驗(yàn)組 |
7mg（第1-5天）-> 15mg（第6-10天） -> 30mg（第11-15天） |
-6.6 % |
N/A |
第4試驗(yàn)組 |
2mg（第1-5天）-> 7mg（第6-10天） -> 15mg（第11-15天）-> 30mg（第16-44天） |
-2.5 % |
-6.8 % |
"口服伊諾格魯肽在該項(xiàng)研究中展現(xiàn)出良好的安全性、有效性和藥代動(dòng)力學(xué)特征令我們備受鼓舞。受試者在接受口服伊諾格魯肽短期治療后即取得明顯的減重效果，支持繼續(xù)推進(jìn)口服伊諾格魯肽治療肥胖和2型糖尿病的臨床研究。"先為達(dá)創(chuàng)始人、CEO潘海博士說。
基于以上4個(gè)試驗(yàn)組的積極結(jié)果，該項(xiàng)臨床研究在繼續(xù)進(jìn)行中、旨在進(jìn)一步評(píng)估包括肥胖受試者每周一次口服給藥的治療方案。"我們相信，減少給藥頻率將顯著改善患者依從性，克服該類藥物產(chǎn)能的挑戰(zhàn)，以及最大限度提高藥物在更多患者群體中的可及性，"先為達(dá)臨床開發(fā)副總裁Mohammed Junaidi醫(yī)學(xué)博士補(bǔ)充道，"如果研發(fā)成功，口服伊諾格魯肽有望成為首個(gè)治療代謝性疾病的GLP-1受體激動(dòng)劑的口服周制劑。"
關(guān)于伊諾格魯肽（Ecnoglutide），伊諾格魯肽注射液（XW003）和口服伊諾格魯肽（XW004）
胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）激動(dòng)劑可有效治療2型糖尿病和肥胖癥，并顯示出治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的潛力。伊諾格魯肽注射液（XW003）是一種具有cAMP偏向性的新型長效GLP-1類似物，經(jīng)優(yōu)化提高生物活性，降低生產(chǎn)成本，可實(shí)現(xiàn)每周給藥一次。已完成的臨床研究證實(shí)，伊諾格魯肽對(duì)2型糖尿病和肥胖癥患者具有優(yōu)良的治療效果，并顯示出良好的安全性和耐受性。口服伊諾格魯肽（XW004）是一種伊諾格魯肽的口服制劑。
關(guān)于先為達(dá)
先為達(dá)是一家臨床階段、專注于發(fā)現(xiàn)及開發(fā)治療代謝性疾病的創(chuàng)新療法的生物制藥公司，研發(fā)管線包括同類首創(chuàng)和最佳候選藥物，長效GLP-1多肽伊諾格魯肽注射液（臨床Ⅲ期）、口服GLP-1多肽伊諾格魯肽（臨床Ⅰ期）和口服小分子GLP-1受體激動(dòng)劑XW014（臨床Ⅰ期）等。先為達(dá)開發(fā)了多項(xiàng)包括口服多肽和吸入蛋白給藥平臺(tái)在內(nèi)的專利技術(shù)，并基于核心技術(shù)平臺(tái)確立了一系列候選藥物。欲了解更多信息，請(qǐng)?jiān)L問：www.sciwindbio.com。
