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KRAS G12C抑制劑預計在2021年下半年啟動中美兩國患者入組，未來將探索與SHP2抑制劑的內部聯合用藥。KRAS G12D和KRAS G12V已獲得先導化合物。
北京、上海和波士頓2021年5月3日 /美通社/ -- 加科思藥業（1167.HK）今日宣布，公司在研項目KRAS G12C抑制劑JAB-21822新藥臨床試驗申請（IND）已在美國獲批，中國的IND申請已于3月17日獲得國家藥品監督管理局（NMPA）受理。加科思將展開針對非小細胞肺癌和結直腸癌的腫瘤患者的臨床試驗，計劃2021年下半年中美兩國啟動患者入組。
JAB-21822是加科思自主研發的小分子抗腫瘤藥，將用于治療KRAS G12C突變的晚期實體瘤患者。2019年統計數據顯示，非小細胞肺癌（NSCLC）、卵巢癌、結直腸癌（CRC）、胰腺癌患者中KRAS G12C突變的全球發病人數達到約29.5萬人。迄今為止，全球尚無獲批及已上市的KRAS G12C抑制劑。
JAB-21822是KRAS G12C抑制劑中潛在的同類最佳項目。從內部頭對頭的研究來看，這一項目和同類相比，具有更強的口服生物利用度和系統藥物暴露，擁有更好的藥代動力學特征和耐受性。
KRAS是人類癌癥突變頻率最高的致癌基因，全球90%的胰腺癌患者帶有KRAS基因突變，目前的治療選擇十分有限，中國只有7.2%的胰腺癌患者能實現5年生存期。KRAS突變普遍存在于結直腸癌（40%），非小細胞肺癌（25%），并且也存在于甲狀腺癌、卵巢癌、膀胱癌等疾病中。
KRAS蛋白表面光滑，缺乏與藥物結合的深袋，同時GDP/GTP與蛋白催化位點的結合活力高達皮摩爾級，這些原因導致針對KRAS的開發異常困難，在該靶點蛋白發現后的30年余里都未能取得成功，被廣泛認為是一“難成藥”靶點。加科思化學副總裁龍偉博士表示，變構抑制劑的策略突破了這一“難成藥”靶點，加科思憑利用自身的變構抑制劑平臺和迭代驗證技術開發了高選擇性KRAS G12C抑制劑JAB-21822。同時，加科思基于對KRAS G12C的深入理解，進一步開發了KRAS G12D和KRAS G12V兩個全球尚無IND申請的靶點，目前已獲得先導化合物，預計分別將在2022-2023，2023-2024年間提交IND。
“KRAS G12D和KRAS G12V是非常令人興奮的兩個項目，我們在全球范圍內處于前列”，加科思首席生物學家兼高級副總裁周文來博士表示，“KRAS G12D的開發借鑒了KRAS G12C的經驗，加上我們內部定制化的庫設計（Library Design），以及基于變構抑制劑平臺的小分子藥物開發實力，各項優勢的結合讓我們在全球研發格局中處于有利位置。”
加科思致力于攻克不可成藥靶點，圍繞RAS腫瘤信號通路已有6個項目布局，其中包括KRAS的上游SHP2。臨床研究已經表明，SHP2抑制劑有望成為KRAS抑制劑的最佳組合搭檔，加科思是全球少數同時擁有SHP2抑制劑和KRAS抑制劑的制藥企業，這為我們的聯合用藥臨床試驗帶來了便捷性與靈活性。
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