上海2021年3月8日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其自主研發的創新制劑 -- 鹽酸羅哌卡因脂質體混懸注射液（LY09606）的臨床試驗申請，已獲得國家藥品監督管理局藥品審評中心受理，即將進入臨床階段。這是國內首個申報臨床的羅哌卡因多囊脂質體注射液，可用于手術后鎮痛。多囊脂質體的制備技術要求高，工藝難度大，顯示出公司在脂質體研發和制造領域的關鍵技術能力。
針對臨床痛點，開發新型長效局麻藥制劑
羅哌卡因是首個純左旋體長效酰胺類局部麻醉藥，有麻醉和鎮痛雙重效應；大劑量使用可產生外科麻醉，小劑量時則產生感覺阻滯（鎮痛）僅伴有局限的非進行性運動神經阻滯。然而，包括該藥物在內的國內臨床常用局麻藥的作用時間相對較短，臨床上存在重復給藥以延長作用時間、以及存在相關并發癥發生風險的問題。緩釋局麻藥不僅能夠提供較長時間局部鎮痛，還能減少大劑量使用的不良反應，開發長效局麻藥制劑成為亟需滿足的臨床需求。
LY09606是一種包載羅哌卡因的多囊脂質體制劑，其獨特的多囊結構對于包載的藥物具有良好的緩釋效應。相比于傳統的羅哌卡因注射液以及其他局麻藥脂質體產品，LY09606具有多方面優勢：
1. 單次用藥即可實現長效緩釋鎮痛，滿足臨床術后鎮痛需求；
2. 避免持續使用鎮痛裝置及相關并發癥，減少阿片類藥物以及非類固醇類消炎止痛藥（NSAIDs）等全身用藥不良反應，顯著提升病人依從性；
3. 相較于已上市的布比卡因脂質體，羅哌卡因具有更小的中樞神經及心臟毒性，安全性更高。
全球每年有超過3億手術患者，羅哌卡因是局部麻醉藥的臨床常用藥物。IQVIA數據顯示，局部麻醉藥2019年在中國的市場規模達到23.6億元人民幣，從2017年至2019年以23.3%的年復合增長率上升。預計LY09606將擁有更為廣闊的市場潛力和前景。
挖潛脂質體技術平臺，服務患者所需
LY09606由綠葉制藥“長效和靶向制劑實驗室”自主研發。綠葉制藥長期聚焦脂質體等新制劑技術研究領域，已達到國際先進水平。圍繞脂質體技術平臺，公司致力于脂質體藥物和前瞻性的LNP納米藥物遞送系統研究，包括：脂質體藥物及其載藥技術、核酸藥物及其載藥技術、LNP磷脂類載體材料技術、中試及產業化關鍵技術等。
經過十多年研究和積累，綠葉制藥已在脂質體技術領域形成核心競爭優勢，除了在國內率先突破脂質體產業化技術，還建成高度智慧化的脂質體生產線，產業化能力正在持續提升。公司的第一個脂質體創新制劑產品 -- 力撲素®（紫杉醇脂質體）因明確的療效和更好的安全性，在臨床應用中獲得醫生和患者廣泛認可，也相繼獲得多個權威指南和共識的推薦。
圍繞該技術平臺，綠葉制藥持續構建一系列后續產品線，包括已進入臨床階段的鹽酸伊立替康脂質體注射液、伊立替康氟脲苷脂質體注射液等創新制劑，以及臨床前的一系列新藥項目。
